АРИТМИЛ

Торговое название

Аритмил, Aritmil

Международное непатентованное название

Верапамил, Verapamil

Состав

Каждая ампула (2 мл раствора) содержит:

активное вещество: верапамил USP (в виде верапамила) гидрохлорида 5 мг

вспомогательные вещества: вода для инъекций, хлорид натрия, соляная кислота в качестве регулятора pH.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическсая группа

Блокатор медленных кальциевых каналов.

Фармакологические свойства

Аритмил - относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Действующее вещество – верапамил.

Фармакодинамика

Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках сосудов. Верапамил снижает автоматизм, уменьшает скорость проведения импульса и увеличивает рефрактерный период в клетках проводящей системы сердца. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле и угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Фармакокинетика

Верапамил широко распределяется в различных тканях организма, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связывание с белками плазмы составляет примерно 90 %.

Верапамил активно метаболизируется в печени с участием цитохромов P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18. На долю норверапамила, одного из 12 метаболитов определяемых в моче, приходится от 10 % до 20 % гипотетической фармакологической активности верапамила.

Период полувыведения двухфазный: ранний период – около 4 мин; конечный – 2–5 ч. Выводится почками 70 % (в неизменном виде 3–5 %), с желчью 25 %. Не выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Купирование приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, предсердной экстрасистолии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к верапамилу;

инфаркт миокарда осложненный брадикардией;

синдром слабости синусового узла;

кардиогенный шок;

атриовентрикулярная блокада II и III степени;

синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

выраженная артериальная гипотензия или левожелудочковая недостаточность;

хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;

острая сердечная недостаточность;

брадикардия менее 50 уд/мин;

гипотензия – АД систолическое менее 90 мм.рт.ст.;

одновременное внутривенное введение бета-блокаторов.

Способ применения и дозы

Вводят внутривенно, струйно, медленно на протяжении 2 минут (под контролем АД, ЧСС и ЭКГ) по 2–4 мл раствора (5–10 мг). Повторное введение можно проводить через 30 мин. Поддерживающее капельное введение готовят путем разведения 2 мл раствора препарата в 100–150 мл изотонического раствора натрия хлорида.

У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Особые указания и меры предосторожности

С осторожностью применяют препарат у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, атриовентрикулярной-блокаде I степени, при одновременном приеме бета-адреноблокаторов, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, хронической сердечной недостаточность I и IIА стадии,  пожилой возраст.

Влияние на способность управлять транспортными средствами  и механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания (снижается скорость реакции).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствии задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении - атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперимия кожи лица, мультиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

Оказание помощи: при брадикардии и нарушении проводимости - в/в введение изопреналина, атропина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрии. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Форма выпуска

5 ампул по 2 мл в контурной  ячейковой упаковке.  2 упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Производитель

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

“ЛИВ МЕДИЦИН ЛИМИТЭД”, ВЕЛИКОБРИТАНИЯ.

Произведено

“Джиангсу Руиниан Фармасьютикал Ко. Лтд.”, Чуанбу Виллдж, Диншу тавн, Йиксин сити, Джиангсу провинс, КНР.