Описание
Инсуфор 500 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Инсуфор 850 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Инсуфор 1000мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с разделительной риской с обеих сторон.
Состав
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Активное вещество: метформина гидрохлорид 500 мг, 850 мг или 1000 мг. Вспомогательные вещества: повидон КЗО, повидон К90, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, магния стеарат. Состав оболочки: Опадри® II85F18422 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк).

Фармокологическое действие
Метформин - бигуанид с антигипергликемическим эффектом, снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и, следовательно, не вызывает гипогликемию. Метформин действует тремя способами: - приводит к снижению синтеза глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; - улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину; - задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT), известных на сегодняшний день. Фармакодинамические эффекты В клинических исследованиях было показано, что основным негликемическим эффектом метформина является либо стабильность веса, либо умеренная потеря веса. Независимо от своего действия на гликемию, метформин немедленного высвобождения оказывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает уровень общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов. Подобного действия не наблюдалось при применении препарата с замедленным высвобождением, возможно из-за приема в вечернее время, а также может наблюдаться увеличение количества триглицеридов. Клиническая эффективность В проспективном рандомизированном исследовании интенсивный контроль уровня глюкозы в крови показал длительный благоприятный эффект у взрослых пациентов с диабетом 2 типа. Анализ результатов для пациентов с избыточным весом, получавших метформин после отказа от диеты, показал: - значительное снижение абсолютного риска любого связанного с диабетом осложнения в группе метформина по сравнению с одной только диетой и по сравнению с комбинированным приемом сульфонилмочевины и монотерапии инсулином; - значительное снижение абсолютного риска смертности от диабета; - значительное снижение абсолютного риска общей смертности; - значительное снижение абсолютного риска инфаркта миокарда. Не было показано преимущества в отношении клинического исхода для метформина, используемого в качестве второй линии терапии в комбинации с сульфонилмочевиной. При диабете 1 типа комбинация метформина и инсулина использовалась у отдельных пациентов, но клиническая польза от этой комбинации не была официально установлена. Дети Контролируемые клинические исследования в ограниченной педиатрической популяции в возрасте 10-16 лет, которые лечились в течение 1 года, показали аналогичный ответ при гликемическом контроле, который наблюдался у взрослых.
Показания
Терапия при сахарном диабете 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, у которых одними лишь диетой и физической нагрузкой достаточная корректировка уровня сахара в крови не достигается. У взрослых Инсуфор можно применять в виде монотерапии, в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или инсулином. У детей от 10 лет и подростков Инсуфор можно применять в виде монотерапии или в комбинации с инсулином. У пациентов с избыточной массой тела, страдающих сахарным диабетом 2 типа, в случае безуспешности диеты при лечении метформином в качестве препарата первого выбора было доказано снижение частоты обусловленных диабетом осложнений.
Применение при беременности и кормлении грудью
Неконтролируемый диабет в период беременности (гестационный или постоянный) повышает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Есть ограниченные данные применения метформина у беременных, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также при наступлении беременности, для лечения диабета рекомендуется применять не метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы крови, максимально приближенного к нормальному, для снижения риска развития пороков плода. Кормление грудью. Метформин выделяется в грудное молоко, но у новорожденных/младенцев, находившихся на грудном вскармливании, нежелательных реакций не отмечали. Однако, поскольку недостаточно данных о безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении грудного вскармливания необходимо принимать с учетом преимуществ кормления грудью и потенциального риска нежелательных реакций для ребенка.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или другим компонентам препарата; - любой тип острого метаболического ацидоза (например, лактоацидоз, диабетический кетоацидоз); - диабетическая прекома; - тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин); - острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные забо-левания, шок; - острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии: сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок; - печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм; - беременность и период лактации.
Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными реакциями в начале лечения являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для предупреждения возникновения указанных нежелательных реакций рекомендуется медленное повышение дозы и применение суточной дозы препарата в 2-3 приема. Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, но < 1/10); нечасто (> 1/1000, но < 1/100); редко (> 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - лактоацидоз. При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, сопровождающееся снижением его уровня в плазме крови. Рекомендуется учитывать такую возможную причину гиповитаминоза В12, если у пациента выявлена мегалобластная анемия. Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - нарушения со стороны пищеварительной системы, такие кактошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти нежелательные реакции возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы рекомендуется медленное повышение дозы и применение препарата 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные аллергические реакции, включая эритему, зуд, крапивницу. Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в инструкции, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.
Взаимодействие
Комбинации, которые не рекомендовано применять Алкоголь Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском развития лактоацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества Применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять раньше, чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояниялоуек. Комбинации, которые следует применять с осторожностью Некоторые лекарственные препараты могут негативно влиять на функцию почек, что может увеличить риск развития лактоацидоза (например, НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые). До начала применения или во время применения таких препаратов в сочетании с метформином необходим тщательный мониторинг функции почек. Лекарственные средства, оказывающие гипергликемизирующее действие (глюкокортикоиды системного и местного действия, симпатомиме- тики). Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости во время и после прекращения такой сочетанной терапии следует корректировать дозировку метформина. Белок-транспортер органических анионов (ОСТ) Метформин является субстратом обоих транспортеров ОСТ 1 и ОСТ2. Совместное введение метформина с: - ингибиторами ОСТ1 (например, верапамилом) может снизить эффективность метформина; - индукторами ОСТ 1 (например, рифампицином) может увеличить всасывание в желудочно-кишечном тракте и эффективность метформина; - ингибиторами ОСТ2 (например, циметидином, долутегравиром, ранолазином, триметопримом, вандетанибом, ивакуконазолом) может снизить почечную элиминацию метформина и, таким образом, привести к увеличению концентрации метформина в плазме; - ингибиторами ОСТ 1 и ОСТ2 (например, кризотинибом, олапарибом) может изменять эффективность и почечную элиминацию метформина. Поэтому следует проявлять осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, когда эти препараты вводятся совместно с метформином, так как концентрация метформина в плазме может увеличиваться. При необходимости можно рассматривать регулирование дозы метформина, так как ингибиторы/индукторы ОСТ могут влиять на эффективность метформина.
Как принимать, курс приема и дозировка
Взрослые с нормальной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) £ 90 мл/мин) Монотерапия и терапия в комбинации с другими пероральными антидиабетическими средствами Начальная доза составляет обычно 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 2 или 3 раза в сутки во время или после еды. Через 10-15 дней дозу следует скорректировать в зависимости от показателей уровня сахара в крови. Постепенное повышение дозы положительно влияет на переносимость препарата желудочно-кишечным трактом. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 3000 мг метформина гидрохлорида в сутки, поделенная на 3 приема. В случае перехода с другого противодиабетического средства необходимо прекратить его прием и начать принимать метформин, какуказано выше. Комбинация с инсулином Для достижения лучшей коррекции уровня сахара в крови метформина гидрохлорид и инсулин можно комбинировать. Обычные начальные дозы метформина гидрохлорида составляют 500 мг или 850 мг2 или 3 раза в сутки, в то время как доза инсулина зависит от значений показателей сахара крови. Пожилые паииенты У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую следует проводить регулярно. Почечная недостаточность СКФ следует оценивать до начала лечения препаратами, содержащими метформин, и, по меньшей мере, ежегодно после этого. У пациентов с повышенным риском дальнейшего прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых пациентов функцию почек следует оценивать чаще (например, каждые 3-6 месяцев). СКФ (мл/мин) Общая максимальная суточная доза (разделяется на 2-3 суточные дозы) Дополнительные факторы, которые следует учитывать 60-89 3000 мг Уменьшение дозы может быть рассмотрено в связи со снижением почечной функции. 45-59 2000 мг Факторы, которые могут увеличить риск лактоацидоза, должны быть рассмотрены до начала приема метформина. Начальная доза должна составлять не более половины максимальной дозы. 30-44 1000 мг <30 - Метформин противопоказан. Дети Монотерапия и терапия в комбинации с инсулином Начальная доза составляет обычно 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10-15 дней дозу следует скорректировать в зависимости от показателей уровня сахара в крови. Постепенное повышение дозы положительно влияет на переносимость препарата желудочно-кишечным трактом. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 2000 мг метформина гидрохлорида в сутки в 2-3 приема.
Передозировка
При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не отмечали, но в этом случае возникал лактоацидоз. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут привести к возникновению лактоацидоза. Лактоацидоз является неотложным состоянием и его следует лечить в стационаре. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.
Специальные указания
Лактатный ацидоз Лактатный ацидоз - редкое, но тяжелое осложнение метаболического характера, которое чаще всего встречается при остром ухудшении почечной функции, кардиореспираторных нарушениях или сепсисе. При остром ухудшении почечной функции происходит накопление метформина, что повышает риск развития лактатного ацидоза. В случае обезвоживания (тяжелая диарея или рвота, лихорадка или снижение потребления жидкости) применение метформина следует временно прекратить и рекомендуется обратиться к врачу. У пациентов, получающих метформин, следует с осторожностью применять лекарственные средства, которые могут резко ухудшать функции почек (такие как антигипертензивные средства, диуретики и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)). Следует учитывать и другие факторы риска возникновения лактоацидоза: чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность, плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание или любое состояние, связанное с гипоксией, а также сопутствующее применение лекарственных средств, которые могут вызывать лактатный ацидоз. Пациенты и/или лица, осуществляющие уход, должны быть проинформированы о риске лактоацидоза. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией. В дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью. К важным для постановки диагноза лабораторным показателям относятся: снижение значения pH крови (< 7,35), повышение концентрации лактата в плазме выше 5 ммоль/л, а также увеличение дефицита анионов и соотношения лактат/пируват. Почечная функция СКФ следует оценивать до начала лечения и регулярно после этого. Метформин противопоказан пациентам с СКФ < 30 мл/мин. Прием препарата должен быть временно прекращен при наличии состояний, которые изменяют функцию почек. Сердечная деятельность Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам сострой и нестабильной сердечной недостаточностью. Введение йодсодержащих контрастных веществ Внутривенное применение рентгеноконтрастных препаратов для радиологических исследований может привести к почечной недостаточности и, как следствие, к кумуляции метформина и повышению риска развития лактоацидоза. Применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять раньше, чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек. Хирургические вмешательства Необходимо прекратить применение метформина за 48 часов до планового хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или эпидуральной анестезией, и не возобновлять раньше, чем через 48 часов после проведения операции или восстановления перорального питания и только если установлена нормальная функция почек. Дети До начала лечения метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета 2 типа. По результатам однолетних контролируемых клинических исследований не выявлено влияния метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о действии метформина на рост и половое созревание при более длительном его применении, поэтому рекомендуется внимательное наблюдение за этими параметрами у детей, принимающих метформин, особенно в период полового созревания. Дети в возрасте 10-12 лет По результатам контролируемых клинических исследований с участием 15 детей в возрасте 10-12 лет эффективность и безопасность применения метформина у данной группы пациентов не отличалась от таковой у детей старшего возраста и подростков. Препарат следует назначать с осторожностью детям в возрасте 10-12 лет. Другие меры предосторожности Пациентам необходимо соблюдать диету с равномерным приемом углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена пациентов. Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами (например, производными сульфонилмочевины или меглитинидами).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере. 3 ил и 6 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.