Описание
Антибиотик системного применения, макролид (азалид).

Состав
Каждая твердая желатиновая капсула содержит: Азитромицина дигидрат эквивалентно азитромицину безводному Ф.США—250 мг. Одобренный краситель используется при изготовлении крышечки и корпуса капсулы. Вспомогательные вещества: (лактоза, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, магния стеарат) q.s. СУМАМОКС 500 (Азитромицин таблетки Ф.США. 500 мг) Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит): Азитромицина дигидрат эквивалентно азитромицину безводному Ф.США- 500 мг. Титана диоксид Ф.США Вспомогательные вещества: (крахмал кукурузный, кальция фосфат, повидон (PVP К-30), крахмал гликолят натрия, кроскармеллоза натрия, очищенный тальк, магния стеарат, вода очищенная) q.s. Пленочная оболочка: Wincoat WT1001

Фармокологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Основной механизм действия: действует бактериостатически.. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Hemophilus ducrei, Campylobacter jejuni. Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobaccteria avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. He активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Фармакокинетика.

Всасывание: Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение: Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицинавочагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых- тканях (в среднем на 24—34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Выведение: выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - инфекции ЛОР -органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит); - скарлатина; - инфекции дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, трахеит, бронхит); - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); - инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит); - болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans); - заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori.

Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность, лактация и фертильность Статистически подтвержденных данных по применению азитромицина у беременных женщин нет. В-исследованиях репродуктивной токсичности у животных Азитромицин, как было показано, проходил через плаценту, но тератогенных эффектов не наблюдалось. Безопасность азитромицина не была подтверждена при применении во время беременности. Поэтому Азитромицин применяют во время беременности, только в том случае, если польза перевешивает риск. Грудное вскармливание Азитромицин проникает в грудное молоко человека, но контролируемые клинические исследования экскреции Азитромицина в человеческое грудное молоко не проводились. Неизвестно, будет ли Азитромицин оказывать неблагоприятное воздействие на ребенка при грудном вскармливании, поэтому кормление грудью следует прекратить во время лечения. Возможны диарея, грибковая инфекция слизистой оболочки, а также сенсибилизация у вскармливаемого младенца. Рекомендуется отказаться от вскармливания молоком во время лечения и до 2 дней после прекращения лечения. После этого кормление младенца может быть возобновлено. Фертильность В исследованиях фертильности, проведенных на крысах, отмечается снижение частоты наступления беременности после приема Азитромицина. Актуальность этого явления для человека неизвестна.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов; - тяжелые нарушения функции печени и почек; - беременность; - период кормления грудью (на время лечения приостанавливают); - детский возраст до 12 лет. Применять с осторожностью: - аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT); - детский возраст до 16 лет (таблетки, капсулы).

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; кроме того, у детей - запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее). Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее). Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, отек Квинке; при в/в введении - бронхоспазм (1 % и менее). Прочие: повышенная утомляемость, фотосенсибилизация; у детей - конъюнктивит; изменение вкуса (1 % и менее).

Взаимодействие
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина, за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам; снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь. Азитромицин следует обязательно принимать за 1 час до еды или через 2 ч после еды. Препарат принимают 1 раз в сутки. При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза -1.5 г). При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капсулы по 250 мг/2 таблетки по 500 мг). При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг или 2 таблетки по 500 мг) в 1 день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter Pylori, назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг или 2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.

Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Специальные указания
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч. Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. Окончательно не установлена безопасность назначения азитромицина у детей и подростков младше 16 лет. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами Исследования влияния на способность к вождению и использованию других механизмов не проводились. Однако, возможность нежелательных побочных эффектов, таких как головокружение, конвульсии и сонливость должна быть учтена.

Форма выпуска
Капсулы по 250 мг, по 6 капсул в блистер, 1 блистер в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечениясрока годности