Лозардипин

Лозартан калия 50мг и Амлодипина бесилат 5мг
Состав:

Каждая таблетка покрытая оболочкой содержит:

Лозартан калия Ф. США 50мг

Амлодипин бесилат Б.Ф. эквивалентный амлодипину 5мг ОПИСАНИЕ:

Это сочетание фиксированной дозы лозартана калия, angiotension рецепторов II и антагониста Амлодипина basilate, длительного действия, блокиратор кальциевых каналов длительного действия.
Лозартан калия:

Лозартан калия, первый из нового класса антигипертензивных препаратов, является рецептором ангиотензина II (типа AT) antagonist. Химически он описывается как 2 - бутил - 4 хлор -1 - [[2 (1Н - tetrazol -5 ил) [1,1 '-дифенил] - 4 - ил]] метил - 1Н - имидазола - 5 - метанол. Лозартан и его основной активный метаболитный блок сосудосуживающий и альдостерон секретирующие эффекты ангиотензина II, избирательно блокирует связывание ангиотензина II с рецептором АТ найден во многих тканях (например сосудистых гладких мышц, надпочечников). Обязательные исследования в пробирке показывают, что лозартан является обратимым, конкурентным ингибитором рецепторов АТ. Активный метаболит от 10 до 40 раз более мощный по весу, чем лозартан и, похоже, обратимый неконкурентоспособный ингибитор АТ. Рецепторов.

После перорального приема лозартан хорошо абсорбируется и претерпевает существенный метаболизм первого прохода. Системная биодоступность лозартана составляет около 33%. Около 14% пероральной дозы лозартана превращается в активный метаболит. Средние пиковые плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются в течение 1 часа и 3-4 часа, соответственно, равны, метаболит AUC примерно в 4 раза больше, чем лозартан. Еда замедляет всасывание лозартана и уменьшает его Стах, но оказывает лишь незначительные последствия на лозартан AUC или AUC метаболит (около 10% сократилось). Как лозартан, так и его активный метаболит сильно связывается с белками плазмы, альбумином, с плазмой свободных фракций 1,3% и 0,2% соответственно. Исследования на крысах показывают, что лозартан пересекается с кровью -гематоэнцефалический барьер слаб, если около 4% дозы выводится в неизмененном виде мочи и около 6% выводится с мочой в качестве активного метаболита. Экскреции с желчью способствует удалению лозартана и его метаболитов.

Фармакокинетика лозартана не была исследована на пациентах <18 лет. Фармакокинетика лозартана была исследована у людей пожилого возраста (65-75 лет) обоих полов. Плазменная концентрация лозартана и его активного метаболита одинакова и у пожилых людей и у молодых гипертоников. Плазменная концентрация лозартана была в два раза выше у женщин с гипертонической болезнью, чем у мужчин больных гипертонической болезнью, но концентрация активного метаболита была одинакова у мужчин и женщин. Нет необходимости регулирования дозировки.

Амлодипин besilate:

Амлодипин besilate является дигидропиридином антагониста кальция, который подавляет трансмембранный поток ионов кальция в гладких мышц сосудистой и сердечной мышцы и вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления и артериального давления.

Точные механизмы, посредством которых амлодипин облегчает стенокардию не были полностью определены, но, как полагают, включают снижение общего периферического сосудистого сопротивления (после нагрузки), против которого сердце работает и снижает миокардическую потребность в кислороде при любом заданном уровне физической нагрузки.

Амлодипин был создан блокировать сжатие и восстановление кровотока в коронарных артериях и артериолах в ответ на кальций, калий, адреналин, серотонин и тромбоксан А, аналога в экспериментальных моделях на животных и человеческих коронарных сосудах в пробирке. Это торможение коронарного спазма ответственно за эффективность амлодипина besilate при вазоспастической (Принцметала или варианты) стенокардии.

При преоральном приеме, степень поглощения амлодипина besilate составляет около 64 - 90%. Биодоступность не изменяется при наличии питания. Пиковые плазменные уровни достигаюся от 6 до 12 часов после приема. Амлодипин весьма связан с белками плазмы. Конечное устранения полураспада амлодипина составляет около 30 - 50 часов. Амлодипин экстенсивно метаболизируется в печени. 10% родственные соединения и 60% метаболитов выводятся с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:

ЛОЗАРДИПИН показан для лечения мягкой и умеренной гипертонии, где сочетание рецепторов angiotension II антагонистов, таких как Losartan с блокатором кальциевых каналов амлодипин, требуется для обеспечения надлежащего контроля артериальной гипертонии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:

Противопоказания: пациентам с известной гиперчувствительностью к лосартану или амлодипину. Пациентам у которых застойная сердечная недостаточность контролируемых дигиталисом и диуретиками, продукт должен быть введен с осторожностью.

Поскольку вазолидация вызванная Амлодипином постепенно обостряется, имеется мало сообщений о случаях острой гипотонии. Тем не менее, должно быть применено предостережение, при приеме
амлрдипина с другими периферическими сосудорасширяющими особенно пациентами с тяжелым аортальным стенозом.

Поскольку амлодипин экстенсивно усваивается печенью, и плазменный полураспад составляет 56 часов у пациентов с нарушением функции печени, следует проявлять осторожность, при приеме амлодипина больными с тяжелым нарушением функции печени.

Продукт должен приниматься с осторожностью пациентами с нарушенной функцией почек. В результате торможения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, сообщается об изменениях в почечной функции у восприимчивых людей лечащихся Лозартан калием. У некоторых больных эти изменения в почечной функции были обратимы после прекращения терапии.

У пациентов, которые intravascularly volume-depleted (например, лечащихся диуретиками), симптоматическая гипотония может произойти после начала терапии лозартаном калия. Эти условия должны быть исправлены до введения лозартана калия, или должна быть использована более низкая стартовая доза.

Лекарства, которые действуют непосредственно на систему ренин-ангиотензин, могут вызвать эмбриональную и неонатальную болезненность и смертность при введении беременным женщинам. Когда беременность обнаружена, прием лозартан калия должен быть прекращен как можно скорее. Пациентки детородного возраста должны быть предупреждены о последствиях на втором и третьем триместре после воздействия лекарства, которое действует на систему ренин-ангиотензина, и им должно быть объяснено, что последствия не появляются, в результате внутриутробного воздействия препарата, которое было ограничено в первом триместре.

Этих пациентов нужно попросить сообщить о беременности их врачу как можно скорее. Не известно, выделяется ли лозартан калия в человеческое молоко, но было показано, что значительные объемы лозартана и его активного метаболита, присутствуют в молоке крысы. Из-за возможности неблагоприятного воздействия на грудных детей, должно быть принято решение, прекратить кормление либо прием препарата, принимая во внимание важность препарата для матери. Безопасность и эффективность применения у детей, не установлены.

Нет общего различия в эффективности и безопасности применения у взрослых и молодых пациентов, но большая чувствительность некоторых пожилых людей, не может быть исключена.

Побочные эффекты:

Лозартан калия и амлодипин besilate хорошо переносится. Побочными эффектами, как правило, являются лишь, тошнота, приливы, сердцебиение, боли в животе и сыпь. Редко сообщалось о Angioedema (включая опухоль лица, губ и / или языка) у пациентов, получавших лозартан калия. Наиболее частыми неблагоприятными сообщениями были головные боли, слабость, усталость, отеки и головокружение. Клинически важные изменения в стандартных лабораторных показателях редко связано с лозартано калиевой терапией. Все эти данные, полученные от различных клинических

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТА:

Лозартан калия не влияет на фармакокинетику фармакодинамики однократной дозы варфарина, а также внутривенного или преорального дигоксина. Совместное применение лозартана калия и циметидина приводит к увеличению на 18% в AUC лозартана калия, но не влияет на фармакокинетику его активного метаболита. Существует не фармакокинетические взаимодействия лозартана калия и гид рохл о рот и а з ид а.

Амлодипин не воздействует на постоянную концентрацию в плазме крови дигоксина, когда когда 2 лекарства принимаюся совместно. Тагамет не изменяет фармакокинетический профиль амлодипина. Амлодипин можно безопасно совместно приниматься с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами NSAID нитратами, и оральными сахароснижающими препаратами в различных клинических испытаниях.

ПРИМЕНЕНИЕ И ДОЗЫ:

Одна таблетка раз в день или по указанию врача.

Нет неоходимости регулирования дозировки для пожилых пациентов или для пациентов с умеренной почечной недостаточностью. Препарат может приниматься вместе с пищей или без нее.

Форма выпуска:

Таблетки № 30

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения Згода.