Торговое название Ризопрол

Международное непатентованное  название Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые  оболочкой 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит
активное вещество: бисопролола  гемифумарата  5 мг и 10 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк,   натрия  лаурилсульфат (натрия додецилсульфат), кремний коллоидный  безводный, магния стеарат; состав  оболочки: гипромеллоза (5mP), макрогол 400, железа оксид гидрат желтый (для дозировки 5 мг) или железа оксид   красный (III)  (для дозировки 10 мг), титана диоксид (Е171)

Описание

Ризопрол 5 мг:  таблетки сердцевидной формы, покрытые оболочкой светло-желтого  цвета с разделительной риской.
Ризопрол 10 мг: таблетки сердцевидной формы, покрытые оболочкой  розового цвета с разделительной риской.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные бета 1- адреноблокаторы

Фармакологические  свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь бисопролол полностью (90%) всасывается из  желудочно – кишечного тракта (ЖКТ). Во время первого прохождения через печень метаболизируется до 10 % введенной дозы. Связь с белками плазмы крови - около 30%.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 - 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой - 50% в неизменном виде, менее 2% - с желчью.
Период полувыведения составляет 10 – 12 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 3 часа.

Фармакодинамика

Ризопрол является селективным бета1-адреноблокатором, обладает избирательностью действия на бета1-адренергические рецепторы ("кардиоселективность") без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. В зависимости от тонуса симпатической системы уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает выделение ренина почками. Тормозит активность бета2-адренергических рецепторов и незначительно уменьшает тонус гладкой мускулатуры.

Показание к  применению

- артериальная гипертензия
- ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
- хроническая сердечная недостаточность

Способ применения и дозы

Ризопрол рекомендуется  принимать внутрь  утром натощак  или во время завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством  жидкости.
Режим дозирования  подбирается индивидуально, под  контролем  частоты сердечных сокращений, артериального давления и состояния больного.
Артериальная гипертензия и стенокардия:  начальная доза  составляет 2,5 мг/сутки. При  необходимости дозу можно увеличить до 5 - 10 мг в сутки.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг Ризопрола один раз в день.
Хроническая сердечная недостаточность: Ризопрол назначают пациентам с  хронической сердечной недостаточностью находящимся  в стабильном состоянии без признаков обострения в течение последних 6 недель. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Препарат принимается 1 раз в сутки.
Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг в сутки.
Препарат  назначается больным хронической  сердечной недостаточностью в составе комбинированной терапии.
Препарат рекомендуется  отменять постепенно, медленно снижая дозу.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней степени тяжести, а также  лицам пожилого возраста лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение следует прерывать только в случае крайней необходимости.
Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при клиренсе креатина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг в сутки.

Побочные действия
-  головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, нарушения сна (в начале курсе лечения). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Нечасто

- депрессия
- замедление атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия
- бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ в анамнезе
- мышечная слабость, мышечные спазмы

Часто
- усиление признаков сердечной недостаточности (при неадекватной дозировке или у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), гипотензия, артериальная гипотензия
- тошнота, рвота, диарея, запор

Очень часто
- брадикардия

Редко

- декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков
- уменьшение слезоотделения (этот факт следует учитывать в случае, когда пациент носит контактные линзы)
- аллергический ринит
- гепатит
- реакции гиперчувствительности (зуд, гиперемия, высыпания)
- ощущение холода или онемение в конечностях
- повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ), повышение уровня триглицеридов

Очень редко

- галлюцинация
- конъюнктивит, нарушение слуха
- развитие псориаза или обострение уже существующего заболевания или высыпания, наподобие псориатических
- алопеция

Противопоказания

- повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и к другим бета – адреноблокаторам
- острая сердечная недостаточность, зроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
- шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс
- атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора
- синдром слабости синусового узла
- синоатральная блокада
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин)
- выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт. ст)
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно
- феохромоцитома (без одновременного использования альфа – адреноблокаторов)
- метаболический ацидоз
- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени.
Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Ризопрол в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердечной мышцы.
Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Ризопрол могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Гипотензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.
Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом Ризопрол могут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения насосной функции желудочков.
Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Ризопрол на проведение атриовентрикулярных импульсов.
Действие местных бета-блокаторов (например, глазных капель для лечения глаукомы) может суммироваться с системными эффектами препарата Ризопрол.
Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с препаратом Ризопрол могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.
Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетических препаратов для перорального применения может усиливаться. Признаки снижения уровня глюкозы в крови (гипогликемии) – в частности увеличение ЧСС (тахикардия) – могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.
Анестезирующие препараты могут увеличивать риск подавляющего действия препарата Ризопрол на сердце, приводить к гипотензии (для более подробной информации по общей анестезии смотрите также раздел Особые указания и меры предосторожности)
Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном применении с препаратом Ризопрол  могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к снижению ЧСС.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект препарата Ризопрол.
Одновременное применение препарата Ризопрол и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание препарата Ризопрол с симпатомиметиками, активирующими и бета, и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованные вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению кровяного давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.
Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект препарата Ризопрол.
Мефлохин при одновременном применении с препаратом Ризопрол может увеличивать риск снижения ЧСС (брадикардии).
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 1